Чем можно заменить ксеникал. Ксеникал — аналоги дешевле, цена российских и импортных заменителей Ксеникал его аналоги российские

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксеникал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксеникала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксеникала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ожирения и похудения, в сочетании с диетой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксеникал - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата (действующего вещества препарата Ксеникал) начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме Ксеникала наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Состав препарата

Орлистат + вспомогательные вещества + желатиновая оболочка капсул.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Показания

  • длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Формы выпуска

Капсулы 120 мг.

Препарата в виде таблеток или раствора в настоящее время не существует, возможно, Ксеникал в такой форме является подделкой.

Инструкция по применению и способ использования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались, поэтому прием препарата данным категориям лиц не рекомендуется.

Побочное действие

  • маслянистые выделения из прямой кишки;
  • выделение газов с некоторым количеством отделяемого;
  • императивные позывы на дефекацию;
  • стеаторея;
  • учащение дефекации;
  • жидкий стул;
  • метеоризм;
  • боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал также возникают следующие нежелательные явления:

  • "мягкий" стул;
  • боли или дискомфорт в прямой кишке;
  • недержание кала;
  • вздутие живота;
  • поражение зубов;
  • поражение десен;
  • головные боли;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • дисменорея;
  • тревога;
  • слабость;
  • гипогликемические состояния;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • бронхоспазм;
  • анафилаксия;
  • ректальное кровотечение;
  • дивертикулит;
  • панкреатита.

Противопоказания

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение Ксеникала с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Аналоги лекарственного препарата Ксеникал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алли;
  • Ксеналтен;
  • Орлимакс;
  • Орлистат;
  • Орсотен;
  • Орсотен слим.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

- Возможность похудеть на несколько килограмм не сильно обременяя себя диетами

Достоинства: немного похудела без особых диет

Недостатки: высокая цена

Сама по себе я склонна к полноте. Плюс к этому, после тяжелой болезни мне пришлось почти два года колоть Дексаметазон. Это гормон, который помогает запустить работу конкретного больного органа, он начинает работать, что называется "на износ".

При этом полностью тормозит обменные процессы и повышает аппетит. Все это привело к тому, что с 56 килограмм я поправилась до 140 килограмм. Это был самый страшный период в моей жизни. Я не могла передвигаться даже по квартире. В основном, лежала в постели. Даже в школу моих детей водили все родственники по очереди.

Но потом чудом мне удалось "спрыгнуть" с этого ужасного гормона и я начала задумываться о похудении. Испробовала много средств, диет, все без какого-то определенного результата. Вес понижался, но не так, как мне хотелось бы. Пришлось даже лечь в стационар, чтобы быть подальше от холодильника. Вес ушел до 115 килограмм, жить стало намного легче, главное, что жить захотелось. И я начала искать еще способы для похудения. Сложность состояла в том, что я постоянно хотела есть. Как будто внутри меня сидел дракон и царапал внутренности когтями, если не получал еды. Поэтому, хотелось съесть то, что привело бы к похудению. Или принять таблетку, после которой можно есть все что угодно. Потому что питаться одними яблоками у меня никогда не получалось.

Ксеникал средство для похудения

Всевозможные чаи для похудения отбросила сразу. Потому что они убирают лишнюю жидкость, но не жир. Хотя у меня была и отечность, от которой нужно было избавляться. После долгих поисков я решила остановиться на препарате Ксеникал. Почитала отзывы в интернете, обнаружила, что много отрицательных. Там говорилось о том, что лишний жир выделяется из организма в самое непредсказуемое время по не зависящим от вас причинам. Но все же решила попробовать. На работу я не хожу, поэтому "выделения жира" для меня особой опасности не представляли.

В аптеке оказалось, что купить средство не так просто. Препарат дорогой, поэтом привозят его строго под заказ. Мы живем в маленьком приморском городке, и желающих похудеть с помощью этого лекарства у нас, наверное, не много.

Препарат я заказала, через пару дней мне его привезли и я начала его пить. В упаковке находится 1, 2 или 4 блистера, на пробу я взяла только 1 упаковку с одной пластинкой лекарства. В пластинке содержится 21 капсула голубого цвета с надписью на каждой капсуле. Глотать их удобно, они не большие и не маленькие.

Что можно сказать по этому поводу? Принимать средство можно до трех капсул в день. Только вместе с пищей. Потому что он расщепляет жиры, которые содержаться в еде и выводит их. Если вы выпьете лекарство после еды, то оно просто не успеет "догнать" пищу и окажется абсолютно бесполезным.

Я пила его один раз в день, в обед. Ведь именно на дневной прием пищи приходится основная часть жиров. Вечером старалась есть меньше быстрых углеводов. Как идеал - гречка. Да и то не позже, чем за 4 часа до сна. Первое время было очень тяжело, но человек привыкает ко всему.

На завтрак пить таблетку нецелесообразно. Потому что если в пище нет жиров, то и расщеплять пилюле будет нечего, и это будет пустая трата денег с печени. Лучше подобрать питание с таким расчетом, чтобы все жиры, что хотите съесть, употребили на обед. И вместе с ними принять капсулу.

Перемены начались уже на первый день. Тот жир, о котором говорилось выше, начал выделяться буквально к вечеру. Это просто не переваренная маслянистая масса. Без ужасного цвета или запаха, как читала в отзывах. Но, очевидно, у каждого цвета и запахи строго индивидуальны. Мы ведь не все питаемся одинаково.

За все время употребления препарата я похудела на 10 килограмм. Сейчас мой вес стабильно держится на отметке 105 килограмм и не поднимается. Хотя я не очень соблюдаю диету. Бывает, что и на ночь позволю себе какую-то плюшку. Если учесть, какой вес был до начала использования, то результаты радуют. Никаких дополнительных выделений замечено не было. Маслянистая жидкость была, но выходила она вместе со стулом, а не отдельно от него. И не было неконтролируемых выделений, чего я боялась больше всего.

Во время использования препарата заметила, что стала больше пить воды, обычной, ни чая, ни сока, а именно воды. Пыталась прислушиваться к организму и давать ему то, что просит. В туалет "по-маленькому" ходила часто, ушли сильные отеки, заметно похудели руки. Если раньше помыть банку изнутри было проблематично, то теперь рука влезает.

Единственная проблема, которая добавилась - начала провисать кожа. Особенно на подбородке. Поэтому параллельно с любым похудением нужно заботиться и об этом аспекте. Нужно делать массаж, желательно мокрым полотенцем, похлопывать по подбородку. Также не лишним будет на это время приобрести привычку пользоваться кремом с утягивающим эффектом.


Я внимательно почитала инструкцию по применению перед началом приема, чтобы знать, не навредит ли мне этот медикамент. Ведь у меня много других заболеваний. Я узнала, кому противопоказан препарат:

    Аллергикам из-за повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам.

    Холестаз, это уменьшенное поступление желчи в двенадцатиперстную кишку, когда нарушается ее образование. Могут начаться проблемы с печенью, появиться чувство горечи во рту, может увеличиться этот орган.

    Так как не изучалось воздействие Ксеникала на беременных, то им его лучше не принимать. Также противопоказан и тем женщинам, которые кормят ребенка грудью.


Этот вопрос меня тоже интересовал, потому что я принимаю много других таблеток. В частности, у меня повышен сахар. Ксеникал можно принимать с другими таблетками, но так как он запускает обмен веществ, то прием таблеток от сахарного диабета следует немного уменьшить в дозе.

О передозировке в инструкции по применению тоже ничего не говорится.


Так как препарат дрогой, то я озадачилась поиском более дешевых аналогов. Цена пластинки Ксеникала, в которой содержится 21 капсула, стоит 1700 рублей или 680 гривен. Даже если покупать упаковку из четырех пластинок, то дешевле не будет. Стоимость прямо пропорциональна количеству. В качестве более дешевого аналога можно попробовать Орсотен. Та же 21 капсула обойдется вам уже в 770 рублей. И здесь немного дешевле покупать большими упаковками. Получается немного экономнее. Это единственный аналог, где совпадает действующее вещество. Это Орлистат.


Приобрести можно в любой аптеке без рецепта врача. Даже если в продаже отсутствует, то можно заказать.


В интернете отзывы очень противоречивые. Одни очень довольны, другие недовольны категорически. Поэтому в этом случае опираться на отзывы бессмысленно. Стоит купить маленькую упаковку и попробовать на себе. Я осталась довольна эффектом. Только не надо думать, что можно съесть эту таблетку и кушать все подряд. Все равно придется немного сократить количество потребляемой жирной пищи, и увеличить потребление чистой воды. Что не помешает и тем, кто не склонен к лишнему весу.

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

V d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Режим дозирования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением : у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек , а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочное действие

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал ® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Противопоказания к применению

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

— повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Свернуть

На сегодняшний день существует как множество различных лекарств, так и их аналогов, которые намного бюджетнее по цене. Поговорим об аналогах для ксеникала. Какими же дешевыми лекарствами можно заменить оригинал? И действительно ли аналог действует хуже оригинала?

Описание препарата

Ксеникал — средство для похудения, влияющее на метаболизм жиров в кишечнике. Его терапевтическое действие заключается в образовании ковалентной связи с активными участками липаз. Фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи. Поскольку нерасщепленные жир не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Именно он одним из первых стал помощником всем, кто желает иметь хорошую фигуру или же имеет проблемы с аппетитом и ожирение. Однако его существенный недостаток - высокая цена.

Российские аналоги

Ксеналтен

Данный препарат легко доступен. Активным веществом является все тот же орлистат, что присутствует и в ксеникала, а сам аналог также помогает быстро и эффективно убрать лишние килограммы.

“Ксеналтен Лайт” имеет те же свойства, что и его вышеупомянутый напарник, но назначается с 18 лет, и его принято принимать с минимальным количеством калорий.

Листата

Этот более дешевый препарат назначается при ожирении и инсулинозависимом сахарном диабете. Он снижает способность к расщеплению триглицеридов, что помогает уменьшать калораж и снижать вес.

Препарат “Листата Мини” полностью аналогичен предыдущему, только имеет в 2 раза меньше основного вещества.

Орсотен

Этот аналог Ксеникала, выпускаемый российским производителем КРКА-Рус, подходит тем, кто имеет индекс массы тела выше 28. Лекарственный препарат не назначается детям до 18 лет, а людям с нарушениями функции почек, гипотиреозом и эпилепсией следует быть предельно осторожными при выборе данного аналога.

Важно помнить, что все аналоги могут иметь такие побочные эффекты, как повышенное газообразование, боли пищевого тракта, диарея, кожные высыпания, отеки, развитие гепатита и желчекаменных болезней.

Зарубежные аналоги

Орлистат

Этот недорогой заменитель выпускается немецкой компанией Stada и индийской фирмой Ranbaxy, принимается при сахарном диабете, дислипидемии и артериальной гипертензии. Препарат довольно хорошо переносится пациентами, хоть и имеет множество противопоказаний.

Голдлайн

Голдлайн также выпускается компанией Ranbaxy и помогает контролировать аппетит, снижая вес. Активным веществом является сибутрамин, что немного отличает его от остальных аналогов. Имеет длинный список противопоказаний, а также не назначается во время беременности, грудного вскармливания, в детском и пожилом возрасте.

К сожалению, не все аналоги из приведенного списка можно легко найти в аптеках своего города. Какой же препарат получается самым дешевым и выгодным? Рассмотрим таблицу.

Цена на российские препараты

Цена на зарубежные препараты:

Таким образом, можно сделать вывод, что самым дешевым препаратом является Орлистат. Найти его можно в аптеках, а также на специализированных сайтах.

В заключение хочется еще раз напомнить, что перед приемом любого лекарственного средства стоит проконсультироваться с врачом. Данный препарат и его аналоги имеют большой список противопоказаний и побочных эффектов. Если во время приема вы наблюдаете у себя тахикардию, повышенную усталость, нарушение сна, тревожность, боли пищеварительного тракта, то следует уменьшить дозировку и немедленно обратиться к специалисту, ведь только он сможет качественно помочь вам в решении возникшей проблемы.

Коррекция веса – это трудный и длительный процесс. Некоторые люди вынуждены контролировать массу тела в течение всей жизни.

Чтобы похудеть, нужно изменить питание и образ жизни. Если этого недостаточно, требуются таблетки для похудения.

К накоплению лишних килограммов ведет неправильное питание, переедание, недостаток физической активности, нарушение обмена веществ, наследственная предрасположенность, хронический стресс и усталость.

Препарат для похудения Ксеникал блокирует усвоение жиров в организме. В результате происходит расходование собственной жировой клетчатки, вес постепенно снижается.

Состав

Ксеникал выпускают две крупные фармацевтические компании ROCHE в Швейцарии и Италии.

Форма выпуска препарата – это твердая капсула голубоватого оттенка по 120 мг активного вещества каждая.

Маркировка нанесена на английском языке XENICAL (Ксеникал), фасовка в блистеры по 21 штуке, в упаковке может быть 1-4 блистера.

Главное активнодействующее вещество Ксеникала – орлистат , ингибитор желудочно-кишечных липаз.

При приеме данного лекарства в организме человека не вырабатываются специфические пищевые ферменты, разлагающие жиры. В результате триглицериды, которые содержатся в продуктах питания, не попадают в кровь и не откладываются про запас, а выводятся напрямую вместе с калом.

Возникает дефицит энергии, что приводит к расходованию собственных жировых запасов организма. Сопутствующий положительный эффект проявляется в снижении холестерина крови, нормализации уровня инсулина.

Специалисты сравнивают механизм действия Ксеникала с эффектом от безжировых низкокалорийных диет.

Вспомогательными веществами являются связующие компоненты, обеспечивающие форму и стабильность гранул, наполнители и разрыхлители, способствующие лучшему растворению лекарства в желудке. В качестве красителя используется мелкодисперсный диоксид титана и индигокармин.

Присутствуют пищевые консерванты – желатин, крахмал, тальк, натуральные пищевые волокна в виде микрокристаллической целлюлозы.

Препарат не всасывается в кровь, поэтому не оказывает никакого влияния на внутренние органы, не вызывает привыкания.

Цена

Средство Ксеникал было разработано с целью снижения веса и сохранения результатов похудения у полных людей.

В Европе этот препарат продают в аптеках только по рецепту врача .

Купить Ксеникал без рецепта в России можно, но лучше обратиться к специалисту, который здраво оценит фигуру, состояние здоровья, поможет составить план питания и расписание физических нагрузок, при необходимости пропишет таблетки.

То, сколько стоит Ксеникал, зависит от места расположения аптеки, ценовой политики, поставок. В среднем цена на препарат составляет от 1000 до 2000 рублей . Приобрести его можно .


Показания к применению

Основным показанием к применению Ксеникала является избыточная масса тела , в том случае, если она составляет более 30 кг.

Представленное лекарство используют в терапии заболеваний, при которых ожирение – это характерный сопутствующий симптом.

Ксеникал назначается при сахарном диабете, метаболическом синдроме, артериальной гипертензии, атеросклерозе, нарушении обмена веществ.

Медикаментозная помощь в похудении становится необходимой, когда отложение жира происходит на внутренних органах, секреторных железах. Чаще всего об этом свидетельствует большой, свисающий вниз живот.

Инструкция по применению

Для правильного и долгосрочного снижения веса специалисты рекомендуют перейти на здоровый и сбалансированный рацион, отказаться от вредных привычек, заняться спортом.

При этом Ксеникал поможет сдвинуть вес с мертвой точки, приучить организм получать энергию из правильных продуктов, скорректировать калорийность рациона.

Важное правило – это поступление достаточного объема жидкости .

Вода необходима, чтобы Ксеникал в организме работал качественно и быстро. Она предотвращает обезвоживание, подавляет аппетит, способствует очищению.

Производитель предупреждает, что увеличение дозы препарата не влияет на его эффективность.

Как принимать Ксеникал:

  • однократная доза равна 1 капсуле-таблетке препарата;
  • прием осуществляется во время еды, либо после, не позднее, чем через час;
  • в сутки допустимо применение от 1 до 3 капсул, в каждый прием пищи;
  • если количество жиров в рационе снижено, то доза может быть минимальной;
  • лекарство пьют трехмесячным курсом.

Инструкция к препарату содержит информацию о том, что Ксеникал наряду с жирами выводит из организма жирорастворимые витамины , необходимые для сохранения здоровья, поддержания нормальной жизнедеятельности.

По совету специалистов и, учитывая этот факт, совместно с Ксеникалом следует принимать поливитаминный комплекс .

Желательно, чтобы в составе витаминного комплекса присутствовал бета-каротин, витамины – А, Е и Д, группы К.

Отзывы худеющих

Наталья 42 года, город Владивосток:

Лишний вес – это моя большая проблема с детства. За свою жизнь чего я только не испробовала – диеты, от простых до экстремальных, голодание, специальную одежду, способствующую похудению, серьги для снижения веса, таблетки, гипноз.

Ксеникал купила по совету знакомого диетолога. Вес уходил медленно, но стабильно. Препарат понравился, за 3 месяца похудела на 9 кг.

Из побочных эффектов был жидкий стул, повышенное газообразование. Теперь буду принимать Ксеникал для удержания веса.

Жанна 34 года, город Воронеж:

Поправилась после беременности и кормления ребенка. Я практически ничего не ела, а вес стоял на месте. Встретила подругу, была удивлена тому, как она прекрасно выглядит. Она сказала, что худеть ей помогает Ксеникал.

Решила тоже попробовать. Результат на весах – минус 4 кг за 3 недели. Это просто здорово! Худею дальше, ведь лишних у меня 16 кг. Совместно с лекарством перешла на правильное питание, бегаю по утрам, практически полностью исключила сладости и алкоголь.

Ирина 28 лет, город Санкт-Петербург:

У меня врожденный сахарный диабет, по наследственности имеется предрасположенность к полноте.

О Ксеникале услышала из передачи Малышевой на Первом канале. Купила в аптеке, начала принимать. Вес стал снижаться понемногу, заметила, что кишечник лучше заработал, действие таблеток очевидно. За одну неделю сбросила 2 кг, приободрилась.

Сейчас мой результат составляет минус 14 кг за 2 месяца. Я довольна лекарством и собой. Ксеникал действительно помогает похудеть.